Irinotecan是拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来防止DNA链的再连接。
伊立替康Irinotecan 小分子

NobleRyder II8928 伊立替康Irinotecan

产品货号：II8928

产品名称：伊立替康Irinotecan

英文名称：Irinotecan

产品规格：10mg/50mg

伊立替康Irinotecan 小分子

产品简介：

别名：(+)-Irinotecan;Topotecin;CPT-11

分子式：C33H38N4O6

分子量：586.68

溶解性：Soluble in DMSO ≥10mg/mL

纯度：HPLC≥98%

外观(性状)：Light yellow to yellow Solid

储存条件

Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year

具体产品的参数以收到产品说明书的参数为准

NobleRyder II8928 伊立替康Irinotecan

靶点：Topoisomerase

通路：DNA Damage/DNA Repai

背景说明

Irinotecan是拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来防止DNA链的再连接。

生物活性

Irinotecan是水溶性的拓扑异构酶I抑制剂，通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来防止DNA链的再连接。

伊立替康是拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康抑制LoVo和HT-29细胞的生长，IC50分别为15.8±5.1和5.17±1.4μM，并且在LoVo和HT-29细胞中诱导相似量的可切割复合物[2]。伊立替康抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的增殖，IC50为1.3μM。

伊立替康(CPT-11，5mg / kg)在大鼠中连续两周每天通过肿瘤内注射显着抑制肿瘤的生长，并且这种效果也通过渗透微型泵连续腹膜内输注进入小鼠而发生。然而，伊立替康(10 mg / kg)对ip的生长没有影响[1]。伊立替康(CPT-11，100-300mg / kg，ip)显然在第21天抑制无胸腺雌性小鼠中HT-29异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康(125mg / kg)加TSP-1(10mg)/ kg /天或伊立替康(150 mg / kg)联合使用TSP-1(每天20 mg / kg)几乎同样有效，分别抑制肿瘤生长84％和89％，两者均比单独使用伊立替康更有效剂量为250和300毫克/千克。

细胞实验

将指数生长的细胞接种在20cm 2培养皿中，每个细胞系具有优良细胞数(对于LoVo细胞为20，000，对于HT-29细胞为100，000)。 2天后，用增加浓度的伊立替康或SN-38处理它们一个细胞倍增时间(LoVo细胞24小时，HT-29细胞40小时)。用0.15M NaCl洗涤后，细胞在正常培养基中进一步生长两次，用yi蛋白酶-EDTA从支持物上分离，并在血细胞ji数器中计数。然后将IC50值估计为与不用药物孵育的细胞相比，负责50％生长抑制的药物浓度。

动物实验

伊立替康通过瘤内注射0.1cc体积的适当溶液给药，连续两周每天5mg / kg，连续两周，然后休息7天，称为一个治疗周期。大鼠在8周的时间内接受三个周期。对照动物通过瘤内注射以与第II组动物相同的给药规则接受0.1cc无菌0.9％氯hua钠溶液。

伊立替康Irinotecan 小分子 

产品订购信息：

II8928  伊立替康Irinotecan  10mg/50mg