是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,常用作肿瘤hua疗剂等相关研究。通过抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),从而抑制 DNA 复制。可以下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。可以诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
盐酸阿mei素 小分子化合物

盐酸阿mei素 小分子NobleRyder ID8168 盐酸阿mei素Doxorubicin Hydrochloride

产品货号：ID8168

产品名称：盐酸阿mei素Doxorubicin Hydrochloride

英文名称：Doxorubicin Hydrochloride

产品规格：10mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 50mg

盐酸阿mei素 小分子化合物

产品简介：

别名：盐酸阿mei素;盐酸多柔bi星;阿得里亚霉素;14-羟正定霉素;阿mei素;

分子式：C27H29NO11·HCl

分子量：579.99

溶解性：Soluble in Water/DMSO

纯度：HPLC≥98%

外观(性状)：Orange to red Solid

储存条件

Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year

具体产品的参数以收到产品说明书的参数为准

NobleRyder ID8168 盐酸阿mei素Doxorubicin Hydrochloride

靶点：Topoisomerase

通路：DNA Damage/DNA Repair

背景说明

是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,常用作肿瘤hua疗剂等相关研究。通过抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),从而抑制 DNA 复制。可以下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。可以诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

生物活性

Doxorubicin hydrochloride是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。

在最高测试浓度(分别为2μM和10μM)下阿mei素和辛伐ta汀的组合可杀死97％的Hela细胞。

携带PC3异种移植物的小鼠注射2，4或8mg / kg多柔bi星，并随时间测量肿瘤体积。 2mg / kg的剂量不影响肿瘤生长，而较高剂量最初延迟肿瘤生长(第18天和第22天p <0.05)，4mg / kg或8mg / kg阿mei素显着降低PC3异种移植物中c-FLIP的水平。 [3]。单次腹膜内注射10mg / kg(多柔bi星1)在大鼠中给药，每天10次腹膜内注射1mg / kg(多柔bi星2)，或每周5次腹膜内注射2mg / kg(多柔bi星3)。在阿mei素1中第28天观察到80％的死亡率，而在第107天和第98天，阿mei素2和阿mei素3分别达到80％的死亡率。在多柔bi星DOX1中，第2周的分数缩短减少30％，在阿mei素2中第13周减少55％，在阿mei素3中第13周减少42％。

细胞实验

将160μLHela细胞悬浮液(3×10 4细胞/ mL)分配到三个96孔U形底微量培养板中，并在37℃，5％CO 2的wan全湿润气氛中孵育24小时。在板1中，加入多柔bi星(20μL; 终浓度，0.1-2μM)和辛伐ta汀(20μL; 终浓度，0.25-2μM)的连续稀释液至终体积200μL并再孵育72小时。在板2和3中，加入每种药物(辛伐ta汀或多柔bi星，40μL)的连续稀释液。在24小时的温育期后，吸出培养基并在PBS中洗涤细胞。然后，加入其他药物(40μL)的连续稀释液并补充培养基至终体积为200μL，并孵育48小时。多柔bi星和辛伐ta汀单独用作阳性对照(每孔40μL)，仅用溶剂处理的细胞被认为是阴性对照。为了评估细胞存活，向每个孔中加入20μLMTT溶液(PBS中5mg / mL)并孵育3小时。然后用150μLDMSO代替培养基，并通过重复移液溶液实现甲crystals晶体的wan全溶解。然后通过ELISA板读数器在540nm测定吸光度。在4或8个孔中测定每种药物浓度并重复3次。阿mei素的细胞毒性/细胞抑制作用表示为相对存活率(％对照)并计算。阴性对照中细胞存活的百分比假定为100.相对存活率=(实验吸光度 - 背景吸光度)/(未处理对照的吸光度 - 背景吸光度)×100％。

动物实验

小鼠使用无胸腺雄性裸鼠(3-4周龄)。将PC3细胞(4×106)皮下注射到小鼠的侧腹中。将携带肿瘤的动物随机分配到治疗组(每组5或6只小鼠)，并且当异种移植物达到约100mm 3的体积时开始治疗。使用数字卡尺测量肿瘤并使用以下公式计算体积：体积=宽度2×长度×0.52，其中宽度表示肿瘤的较短尺寸。如所示使用载体(含有0.1％BSA的PBS)，阿mei素(2-8mg / kg)，Apo2L / TRAIL(500μg/动物)或4mg / kg多柔bi星的组合然后500μgApo2L/的施用来施用处理。落后。全身施用阿mei素，而在肿瘤内或全身施用Apo2L / TRAIL。所有治疗都给予一次。每天监测小鼠的不良反应迹象(无精打采和邋app的外观)。治疗似乎很好耐受。计算每个数据点的平均值±SEM。通过学生t检验分析治疗组之间的差异。当P <0.05时，差异被认为是显着的。大鼠[4]将30只雄性Sprague-Dawley大鼠(体重250-300g)随机分配到3个实验组中的1个：阿mei素方案1(多柔bi星1，n = 10)，阿mei素方案2(多柔bi星2，n = 10)，或阿mei素方案3(多柔bi星3，n = 10)。对于所有阿mei素治疗方案，阿mei素的累积剂量为10mg / kg。附表1涉及以10mg / kg单次推注腹膜内注射阿mei素。附表2涉及以1mg / kg连续10天腹膜内注射多柔bi星10次。附表3涉及5次腹膜内注射2mg / kg的阿mei素，每周一次，持续5周。在第一次阿mei素治疗之前和开始阿mei素治疗后每周一次，在所有存活的动物中评估血压和心脏功能，只要每组至少有3只大鼠。

盐酸阿mei素 小分子化合物‍ 

产品订购信息:

ID8168 盐酸阿mei素Doxorubicin Hydrochloride  10mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 50mg